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La tilidina viene assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale ed è soggetta a un pronunciato effetto di primo passaggio. La conversione della tilidina nel metabolita più attivo nortilidina avviene con il coinvolgimento del CYP3A4 e CYP2C19. L'inibizione di questi enzimi può quindi alterare il profilo di efficacia e tollerabilità della